G蛋白偶联受体GPCR——生理功能
G蛋白偶联受体(GPCR)是人类细胞表面跨膜受体的最大超家族,由超过820种不同的G蛋白偶联受体基因编码。GPCR可对各种配体(激素、神经递质、代谢物、离子等)做出反应,随后通过G蛋白依赖和非依赖机制传递细胞内信号。GPCR触发的通路负责大量的生理和病理生理作用,这就是为什么大约三分之一的处方药都以GPCR作为靶点的原因。在350多种非感觉受体的人类GPCR中,大概140种被认为是没有已知配体或功能的“孤儿”受体。目前约60-85%的潜在治疗性GPCR没有针对它们的药物。
GeneTex致力于为人类GPCR建立最广泛的抗体产品线,所有新研发产品都是重组单克隆抗体。这些抗体会进行“五大支柱”验证,为抗体质量严格把关。另外,在可行的情况下,也会使用人类GPCR阵列进行专门测试。这些策略的最终目标是为GPCR生物学研究生产最多样化、最广泛、最优质的抗体试剂。
● GPCR的生理功能
GPCR在免疫、神经、内分泌和心血管系统等组织/细胞生理和稳态的调节中起着至关重要的作用。它们也在多种病理过程中发挥作用,如癌症。
● GPCR在癌症中的作用
许多GPCR作为癌症早期诊断的潜在生物标志物。此外,GPCR在癌症进展的各个方面都很活跃,包括增殖、凋亡、血管生成、迁移和侵袭。因此,GPCR及其下游靶点的药理抑制为开发新的基于机制的癌症治疗策略提供了一条有前景的途径。
● 免疫系统中的GPCR
白细胞、单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞这些炎症细胞可表达多种GPCR,并感知多种趋化因子。这些受体对免疫细胞的迁移和浸润至关重要。GPCR表达异常可导致免疫系统功能障碍,表现为炎症和自身免疫性疾病。
● 神经系统中的GPCR
神经系统利用膜受体来检测细胞外刺激。通过表达具有不同配体识别能力的GPCR,神经系统可以选择性地过滤和响应特定的信号。GPCR与慢性神经退行性疾病有关,包括但不限于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病。
● 稳态中的GPCR
GPCR通过影响葡萄糖稳态和胰岛素分泌、食欲、钙感应、心率和血压等关键过程,在维持代谢平衡方面发挥着至关重要的作用。
与GPCR相关的疾病
疾病 | GPCRs | |
癌症 | ||
免疫性疾病 | ||
神经退行性疾病 | 阿尔兹海默症 | |
帕金森氏病 | ||
亨廷顿病 | ||
代谢疾病 | 肥胖 | 胆汁酸受体 |
2型糖尿病 | ||
心血管疾病 | ||
部分抗体如下:
抗体名称 | 货号 | 抗体名称 | 货号 |
CXCR1抗体 [HL2674] | GTX639338 | CXCR2抗体 [HL2604] | GTX639056 |
CXCR4抗体 [HL2424] | GTX638646 | AGTR1抗体 [HL2524] | GTX638885 |
FPRL1抗体 [HL2664] | GTX639328 | GLP1R抗体 [HL2297] | GTX638352 |
Somatostatin receptor 3抗体 [HL2681] | GTX639345 | Dopamine Receptor D1抗体 [HL2680] | GTX639344 |
Adenosine A1 Receptor抗体 [HL2442] | GTX638758 | Dopamine Receptor D2抗体 [HL1478] | GTX636952 |
参考文献:
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